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自从肾素血管紧张素系统（RAAS）阻断剂被应用于临床后，其良好的降压作用和对心、脑、肾等重要脏器的保护作用逐步奠定了其在高血压治疗中的基石地位。在糖尿病肾病治疗中，目前尚无如胰岛素降血糖那样有效的降蛋白尿药物，RAAS阻断剂经大量偱证医学研究证明对非糖尿病肾病、各期2型糖尿病肾病的蛋白尿均有治疗作用，并有保护肾功能的作用，因此是目前糖尿病肾病治疗的主要药物。在临床上广泛应用的RAAS阻断剂包括血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、血管紧张素II受体阻断剂（ARB）和醛固酮抑制剂，最近直接肾素阻断剂（DRI）也已进入临床。